Главная » Арутимол

Арутимол или тимолол что лучше

Арутимол (Arytimol)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капли глазные 0.25% в виде прозрачного раствора, бесцветного или с желтоватым оттенком, без запаха.

1 мл тимолола гидромалеат 3.42 мг, в т.ч. тимолол 2.5 мг.

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (в качестве консерванта, 0.03 мг), повидон, динатрия эдетат дигидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия моногидрофосфата додекагидрат, вода д/и.

Капли глазные 0.5% в виде прозрачного раствора, бесцветного или с желтоватым оттенком, без запаха.

1 мл тимолола гидромалеат 6.83 мг, в т.ч. тимолол 5 мг.

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (в качестве консерванта, 0.03 мг), повидон, динатрия эдетат дигидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия моногидрофосфата додекагидрат, вода д/и. 5 мл - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Противоглаукомный препарат - бета-адреноблокатор.

Противоглаукомный препарат из группы неселективных бета-адреноблокаторов. Не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. При местном применении в виде глазных капель снижает как повышенное, так и нормальное внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Не оказывает влияния на аккомодацию, рефракцию и на размер зрачка.

Действие препарата проявляется через 20 мин после закапывания в конъюнктивальный мешок. Максимальное снижение внутриглазного давления (ВГД) достигается через 1-2 ч и сохраняется в течение 24 ч.

При местном применении тимолола малеат в незначительной степени подвергается системной абсорбции. После инстилляции глазных капель Cmax тимолола в водянистой влаге передней камеры глаза достигается через 1-2 ч. В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистых оболочек носа и слезного тракта. Выводится почкаи в виде метаболитов. У новорожденных и детей младшего возраста Cmax тимолола в плазме крови превышает этот показатель в плазме крови взрослых.

повышенное внутриглазное давление (глазная гипертензия)

вторичная глаукома (в т.ч. афакическая)

закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками в качестве дополнительного средства для снижения ВГД)

врожденная глаукома (при недостаточной эффективности других терапевтических мероприятий).

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и исходного уровня внутриглазного давления (ВГД). Препарат закапывают по 1 капле 2 раза/сут в конъюнктивальный мешок пораженного глаза. После стабилизации ВГД возможно снижение дозы до 1 капли 1 раз/сут.

Препарат предназначен для длительного применения. Пациент должен быть предупрежден о том, что перерыв в применении препарата или изменение дозы можно проводить только по рекомендации врача.

Со стороны органа зрения: раздражение, гиперемия конъюнктивы, кожи век, жжение и зуд в глазах, слезотечение, светобоязнь, отек эпителия роговицы, точечная поверхностная кератопатия, гипостезия роговицы, диплопия, птоз, сухость глаз. При проведении фистулизирующих противоглаукомных операций возможно развитие отслойки сетчатки в послеоперационном периоде.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, брадикардия, снижение АД, брадиаритмия, коллапс, AV-блокада, остановка сердца, преходящие нарушения мозгового кровообращения.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, депрессия, парестезии.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея. Аллергические реакции: экзема, крапивница. Прочие: ринит, нарушение половых функций, алопеция. Местное применение у новорожденных может привести к апноэ.

аллергические реакции с генерализованными кожными высыпаниями

хронические обструктивные заболевания дыхательных путей (в т.ч. бронхиальная астма)

выраженная сердечная недостаточность

AV-блокада II или III степени

тяжелый атрофический ринит

повышенная чувствительность к тимололу.

С осторожностью применяют препарат у больных с тиреотоксикозом, хроническим бронхитом и эмфиземой. У пациентов с сахарным диабетом, получающих инсулин или пероральные гипогликемические средства, применение тимолола может привести к гипогликемии.

Беременность и лактация

Применение Арутимола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца. Достаточного опыта по применению препарата в эти периоды нет, однако установлено, что тимолол проникает через плацентарный барьер.

Если препарат применяли непосредственно перед родами или во время грудного вскармливания, то новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением в течение нескольких дней после рождения и в течение всего периода лечения кормящих матерей препаратом Арутимол.

Пациент должен быть предупрежден о необходимости регулярно посещать врача для измерения ВГД и обследования роговицы. Если пациент носит мягкие контактные линзы, то ему не следует применять препарат Арутимол, т.к. консервант может отложиться в мягких контактных линзах и оказать неблагоприятное воздействие на ткани глаза.

Следует вынимать жесткие контактные линзы перед закапыванием препарата и устанавливать их вновь спустя 15 мин. При переводе пациентов на лечение тимололом может потребоваться коррекция рефракции после эффектов, вызванных применявшимися ранее миотиками.

В случае предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезии необходимо отменить препарат за 48 ч.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Сразу после закапывания препарата возможно снижение четкости зрения и замедление скорости писхомоторных реакций, что может уменьшить способность к занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания. Этот эффект усиливается при одновременном употреблении алкоголя.

Симптомы: головокружение, головная боль, аритмия, брадикардия, бронхоспазм, тошнота, рвота.

Лечение: промыть глаза водой или физиологическим раствором при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Совместное использование Арутимола с глазными каплями, содержащими адреналин (эпинефрин), может вызвать расширение зрачка.

Снижение ВГД усиливается при одновременном использовании глазных капель, содержащих адреналин (эпинефрин) и пилокарпин. Снижение АД и замедление сердечного ритма могут потенцироваться при совместном применении Арутимола с блокаторами кальциевых каналов, резерпином и бета-адреноблокаторами.

Одновременное применение с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами может привести к гипогликемии. Тимолол усиливает действие миорелаксантов.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года. После вскрытия флакона срок хранения глазных капель - 6 недель.

Тимолол (Timolol): инструкция, применение и формула

Код CAS

Характеристика вещества Тимолол

Тимолола малеат и гемигидрат - белый кристаллический порошок без запаха. В виде гемигидрата мало растворим в воде, хорошо растворим в спирте в виде соли малеиновой кислоты растворим в воде, метаноле, спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - противоглаукомное, гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое.

Блокирует бета1 - и бета2 -адренорецепторы, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Тормозит центральную симпатическую импульсацию и секрецию ренина. Ослабляет чувствительность периферических тканей к катехоламинам. Угнетает автоматизм синоатриального узла, уменьшает возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении, желудочках (в меньшей степени). Понижает скорость проведения возбуждения, сократимость, сердечный выброс и потребность миокарда в кислороде. Подавляет активность барорецепторов дуги аорты, их реакцию на понижение АД. Оказывает кардиопротективное действие. Уменьшает летальность после инфаркта миокарда и риск внезапной смерти. Предупреждает возникновение головной боли сосудистого генеза (эффективен в 50%). При местном применении понижает секрецию водянистой влаги и способствует ее оттоку, уменьшая внутриглазное давление (как повышенное, так и нормальное). Позволяет контролировать внутриглазное давление во время сна.

При инстилляции действие начинается через 10-30 мин и продолжается до 12-24 ч (максимум достигается через 1-2 ч). T1/2 при местной аппликации - 30 мин. Хорошо всасывается через сетчатку глаза и слизистую оболочку носа (возможно развитие системных эффектов). Абсорбируется из ЖКТ на 90%, биодоступность составляет не более 50% вследствие эффекта первого прохождения через печень. Cmax в плазме достигается через 1-2 ч. Связывание с белками плазмы - менее 10%. T1/2 после приема внутрь 4 ч. Проникает в грудное молоко, проходит ГЭБ и плацентарный барьер. Биотрансформируется в печени, экскретируется почками (20%) и кишечником в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Увеличивает частоту возникновения феохромоцитомы у крыс (300 мг/кг/ сут внутрь в течение 2-х лет), индуцирует развитие у мышей (500 мг/кг/ сут внутрь) доброкачественной и злокачественной опухоли легких, доброкачественного полипоза матки и аденокарциномы молочной железы (самки). В исследованиях in vivo (мыши) и in vitro не оказывает мутагенного действия, однако, вызывает изменение в тесте Эймса. При дозах, в 125 раз превышающих МРДЧ не влияет на фертильность самцов и самок крыс. Повышает частоту случаев резорбции плода у мышей и кроликов, получавших дозы, в 1000 и 100 раз соответственно превышающие МРДЧ. Тормозит процессы окостенения у плодов крыс, не влияя на постнатальное развитие потомства (50 мг/кг/ сут ).

Применение вещества Тимолол

Внутрь: артериальная гипертензия, гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, стенокардия, профилактика повторного инфаркт миокарда, мигрень (предупреждение приступов), эссенциальный тремор, тревога.

Местно: повышенное внутриглазное давление, глаукома ( в т.ч. открытоугольная, вторичная, при афакии).

Противопоказания

Для назначения внутрь и местно: гиперчувствительность, бронхиальная астма ( в т.ч. в анамнезе), хронические обструктивные заболевания легких, кардиогенный шок, острая и хроническая сердечная недостаточность, AV блокада II-III степени, синоатриальная блокада, синусовая брадикардия (менее 45-50 уд./мин ), синдром слабости синусного узла при местном применении: дистрофические заболевания роговицы, тяжелые аллергические воспаления слизистой оболочки носа, кормление грудью, ранний детский возраст (недоношенные и новорожденные дети).

Ограничения к применению

Эмфизема легких, неаллергический хронический бронхит, вазомоторный ринит, болезнь Рейно, нарушение функции печени и/или почек, ацидоз, сахарный диабет, гипогликемия, гипертиреоз, миастения, пожилой возраст, беременность, для системного назначения - детский возраст (безопасность и эффективность не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA - C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Тимолол

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, астения, утомляемость, нарушение сна, бессонница, ночные кошмары, депрессия, возбуждение, галлюцинации, кратковременная амнезия, нарушение ориентации в пространстве, парестезия, усиление симптомов миастении шум в ушах раздражение глаз, нарушение зрения, диплопия, птоз, сухость слизистой оболочки глаз при местном применении: преходящее затуманивание зрения (от 30 с до 5 мин - 6%), жжение и зуд в глазах, ощущение инородного тела в глазу, изменения рефракции и остроты зрения, слезотечение, светобоязнь, уменьшение чувствительности роговицы, отек эпителия роговицы, воспаление краев век, конъюнктивит, блефарит, поверхностная точечная кератопатия, кератит.

Со стороны респираторной системы: заложенность носа, боль в грудной клетке, кашель, одышка, удушье, бронхоспазм (возможен летальный исход), дыхательная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, симптоматическая брадикардия, аритмия, AV блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность (возможен летальный исход), гипотензия, коллапс, синдром Рейно, похолодание конечностей, обострение перемежающейся хромоты, преходящее нарушение мозгового кровообращения, ишемия мозга, синкопе, понижение гемоглобина, гематокрита.

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, анорексия, диспептические явления, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница, обострение псориаза, зуд, пруриго, алопеция.

Прочие: ангионевротический отек, синдром отмены, изменение массы тела, волчаночный синдром, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, гиперкалиемия, гиперурикемия, гипертриглицеридемия.

Взаимодействие

Увеличивает (взаимно) вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца на фоне амиодарона, симпатолитиков, дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов риск гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности - на фоне дигидропиридиновых антагонистов кальция, ингаляционных анестетиков. НПВС ослабляют гипотензивный эффект. При местном применении совместим с миотическими средствами и ингибиторами карбоангидразы. Одновременное применение глазных капель, содержащих эпинефрин или норэпинефрин, может вызывать мидриаз. Эпинефрин- и пилокарпинсодержащие глазные капли потенцируют снижение внутриглазного давления. При одновременном системном и местном применении бета-адреноблокаторов возможно взаимное усиление эффектов.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, тошнота и рвота, брадикардия, аритмия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм.

Лечение: при использовании глазных капель - немедленное промывание глаз водой или физиологическим раствором. При приеме внутрь - промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия: атропин, бета-адреномиметики (изопреналин, изадрин), глюкагона гидрохлорид, системные вазопрессорные средства (норэпинефрин, добутамин), бета2 -адреномиметики (при бронхоспазме) сердечные гликозиды, диуретики, аминофиллин (при сердечной недостаточности) кислородотерапия возможно проведение кардиостимуляции. Гемодиализ малоэффективен.

Способ применения и дозы

Внутрь: при артериальной гипертензии 10 мг 2 раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают с недельными интервалами до максимальной суточной - 60 мг. Профилактика повторного инфаркта миокарда - через 1-4 нед после первого инфаркта по 10 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 30 мг (10 мг утром и 20 мг вечером). Предупреждение приступов мигрени - начальная доза по 10 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная - 30 мг (10 мг утром и 20 мг вечером).

Конъюнктивально, в пораженный глаз, взрослым и детям по 1 капле 0,25%&minus0,5% раствора 1-2 раза в сутки в течение 6 нед (не более). После стабилизации внутриглазного давления - по 1 капле 1 раз в сутки.

Меры предосторожности вещества Тимолол

Перед началом лечения следует компенсировать сердечную недостаточность. В период терапии необходим мониторинг ЧСС. АД и ранее выявление симптомов сердечной недостаточности. Нарушение функции печени и почек обусловливают необходимость уменьшения дозы. Следует отменить за 48 ч перед оперативным вмешательством. Маскирует симптомы (тахикардию) гипогликемии на фоне приема пероральных противодиабетических средств и инсулина и тиреотоксикоза (внезапная отмена может вызвать тиреотоксический криз). Возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. Для уменьшения всасывания после закапывания в глаз следует на 1-2 мин надавить пальцем на слезный канал у внутреннего угла глаза. При закрытоугольной глаукоме применение возможно только совместно с миотическими средствами. Инстиллировать др. препараты рекомендуется не менее чем за 10 мин до применения тимолола.

При местном применении необходимо контролировать функцию слезоотделения, целостность роговицы и поле зрения 1 раз в 6 мес и внутриглазное давление (через 4 нед после начала терапии). Во время лечения разрешается ношение только жестких контактных линз (следует снять перед закапыванием и вновь надеть через 15 мин). При переводе офтальмологического больного с терапии др. бета-адреноблокаторами прекращают прием предшествующего лекарственного средства и на следующий день назначают тимолол. В случае отмены других антиглаукомных препаратов необходимо в течение 1 сут применять оба средства (под контролем внутриглазного давления) и затем продолжить использование тимолола. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

Перед закапыванием флакон перевернуть и резко встряхнуть (не более 1 раза). Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований.

Год последней корректировки

Взаимодействия с другими действующими веществами

Источники:
www.eurolab.ua, pda.rlsnet.ru

Следующие



Комментариев пока нет!
Ваше имя *
Ваш Email *

Сумма цифр справа: код подтверждения



Популярные статьи:

  • Код мкб отек квинке (просм 182)
  • В каких смесях содержится лютеин (просм 46)
  • Белые точки на веках глаз фото (просм 29)
  • Лютеина при беременности отзывы врачей (просм 28)
  • Белый нарост на глазном яблоке (просм 26)
  • Окувайт лютеин форте отличие от лютеина форте (просм 26)
  • Чебоксары глазная клиника федорова микрохирургия глаза цены (просм 22)

  • Последние материалы:

  • Продукты с высоким содержанием лютеина
  • Лютеин 20 мг купить в
  • Черника форте с лютеином в капсулах как принимать
  • Лютеина таблетки сублингвальные инструкция цена
  • Лютеина таблетки под язык инструкция цена
  • Лютеина 200 мг свечи цена
  • Как правильно принимать окувайт лютеин форте